Retardierung oder veränderte Wirkstofffreisetzung?

Sind Sie im Praxisalltag auch schon über die Begriffe Retardierung oder veränderte Wirkstofffreisetzung gestolpert? Würden Sie gerne wissen, was dahintersteckt? Gerne teilen wir mit Ihnen die wichtigsten Fakten.

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Aus einer retardierten Darreichungsform wird der Wirkstoff verzögert abgegeben. Dadurch kann die Wirkung verlängert und gleichzeitig starke Wirkspitzen vermieden werden. Durch die längere Wirkdauer kann die Einnahmefrequenz reduziert werden.

Das kann von Vorteil sein, wenn:

• der Wirkstoff nur eine kurze Wirkdauer hat
• hohe Wirkspitzen zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen führen können
• das Vergessen der Einnahme verhindert werden soll

Grafisch lässt sich der Unterschied einer retardierten versus einer schnell freisetzenden Darreichungsform vereinfacht darstellen:

Eine schnell freisetzende Filmtablette mit dem Wirkstoff Metformin erreicht die maximale Plasmakonzentration (c_max) nach ca. 2,5 Stunden (t_max=2,5 h). Die relativ kurze Wirkdauer von Metformin bedingt die 2- bis 3-mal tägliche Einnahme.

Eine Metformin Retardtablette erreicht erst nach 6,5-7 Stunden (t_max=6,5-7 h) die maximale Plasmakonzentration (c_max); die Einnahme kann deshalb bei gleicher Wirksamkeit¹ auf einmal täglich reduziert werden.

Die einmalige Einnahme kann nicht nur die Adhärenz² erhöhen; in einer Studie wurde nachgewiesen, dass die gastrointestinale Verträglichkeit³ des Wirkstoffes Metformin durch die Retardierung verbessert werden kann.

Es gibt Indikationen und Wirkstoffe, die eine Retardierung ausschließen; zu nennen sind hier zum Beispiel Antibiotika, für deren Wirkung ein hoher Plasmaspiegel erforderlich und erwünscht ist. Auch im Falle einer langen Halbwertszeit und damit verbundenen langen Wirkdauer eines Wirkstoffes bietet sich eine retardierte Darreichungsform nicht an.

Es gibt retardierte Darreichungsformen, die teilbar sind. Ob eine Retardtablette teilbar ist, sollte immer sorgfältig geprüft werden, da das Risiko des ‚Dose-Dumping‘ (ungewollte, schnelle Freisetzung des Wirkstoffes) besteht. Im Zweifel kann zu dieser Frage immer der Apotheker oder die Apothekerin beraten.

Die eher komplexe Bezeichnung Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung wird wie alle Bezeichnungen pharmazeutischer Darreichungsformen von Behördenseite vorgegeben. Doch was genau ist eine Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung?

• Werden in einer Tablette mehrere Wirkstoffe verarbeitet, von denen aber nur einer in seiner Freisetzung verändert wurde, spricht man von einer Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung. 
• Wird die Freisetzung eines Wirkstoffes über mehr als eine technologische Maßnahme beeinflusst, spricht man ebenfalls von veränderter Wirkstofffreisetzung. Ein Beispiel dafür können retardierte und magensaftresistenten Pellets in einer Hartkapsel sein.  

Abschließend ist zu sagen, dass retardierte Darreichungsformen für Patientinnen und Patienten Vorteile bieten können was Verträglichkeit, Vereinfachung in der Anwendung und Compliance betrifft. Wenn nur ein Wirkstoff enthalten ist mit einer schnell freisetzenden Initialdosis und einer retardierten Erhaltungsdosis.